勞拉替尼(lorlatinib)是一種多靶點(diǎn)蛋白激酶抑制劑(TKI),在ALK和ROS激酶活性異常的肺癌患者中具有臨床療效。其中,晚期非小細(xì)胞肺癌METex14跳躍突變的突變率約為3%-4%,其分子機(jī)制主要是METex14跳躍突變,導(dǎo)致C-Cbl酪氨酸結(jié)合點(diǎn)丟失,降低蛋白酶介導(dǎo)的MET蛋白降解率,持續(xù)激活MET信號(hào),最終導(dǎo)致腫瘤;此外,METex14跳躍突變也與疾病的不良預(yù)后有關(guān),其生存期較差。研究表明,許多肺癌的發(fā)病率與EGFR、ALK、HER2等基因突變有關(guān)。
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勞拉替尼專門開發(fā)ALK基因突變,用于抑制其他ALK抑制劑的耐藥性,并穿透血腦屏障。

讓我們談?wù)剟诶婺,勞拉替尼,第三代ALK酪氨酸激酶抑制劑,剛剛被批準(zhǔn)。接受Crizotinib(克唑替尼)或至少一種其他ALK抑制劑治療后繼續(xù)惡化,或接受ALectinib(阿來替尼)或Ceritinib(色瑞替尼)作為第一種ALK抑制劑治療后繼續(xù)惡化。
根據(jù)國家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)評(píng)審中心(CDE)官網(wǎng),輝瑞勞拉替尼上市申請計(jì)劃納入優(yōu)先評(píng)審,計(jì)劃用于ALK陽性局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)患者。他們接受過一種或多種ALK酪氨酸激酶抑制劑(TKI)的治療。預(yù)計(jì)批準(zhǔn)時(shí)間為2022年第一季度。這意味著對于一代ALK抑制劑克唑替尼的耐藥性、兩代塞瑞替尼、阿來替尼、布加替尼、恩沙替尼等耐藥性患者,他們手中有一張硬牌。ALK突變可稱為肺癌鉆石突變,在各種靶向藥物的順序下已達(dá)到慢性病的長期生存狀態(tài)。目前ALK靶向藥物有克唑替尼、塞瑞替尼、布加替尼和阿來替尼。7月12日。
這是輝瑞在過去兩個(gè)月獲得FDA批準(zhǔn)的第三種腫瘤療法。另外兩種是:2018年10月16日,F(xiàn)DA批準(zhǔn)了第四種PARP抑制劑TALAzoparib(TALZENA),用于有害或疑似有害生殖系統(tǒng)BRCA突變、HER2-局部晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。2018年9月27日,F(xiàn)DA批準(zhǔn)用激酶抑制劑VIZIMPRO治療EGFR19外顯子缺失或21外顯子L858R插入突變。
勞拉替尼是輝瑞的研發(fā)和生產(chǎn),具有多種功能和強(qiáng)大的效果。它對克唑替尼和第二代ALK抑制劑的肺癌有效。此外,由于其高血腦屏障的滲透性,它可以在中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)移的非小細(xì)胞肺癌中發(fā)揮更好的作用。適用于ALK陽性和ROS1陽性晚期NSCLC治療,F(xiàn)DA已授予其突破性治療和孤兒藥地位,現(xiàn)正式批準(zhǔn),令人滿意!勞拉替尼是一種分子激酶抑制劑,類似于其他ALK抑制劑,分子類型如下,當(dāng)然,我們不能理解,但我們知道它很棒!為了獲得FDA的批準(zhǔn),讓我們看看勞拉替尼取得了巨大的勝利。購買方式、yao物資訊,可以向國內(nèi)專業(yè)的海外代購
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