伊布替尼在中國(guó)的官方適應(yīng)癥主要是慢性淋巴細(xì)胞白血病、套細(xì)胞淋巴瘤和華氏巨球蛋白血癥。BTK抑制劑在安全性和有效性方面表現(xiàn)良好。它在惰性淋巴瘤中尤為突出。因此，在相關(guān)研究中，伊布替尼在慢性淋巴細(xì)胞白血病、套細(xì)胞淋巴瘤及其華氏巨球蛋白血癥方面取得了良好的效果。在慢性淋巴細(xì)胞白血病方面，PCYC的臨床初步研究發(fā)現(xiàn)，伊布替尼在慢性淋巴細(xì)胞白血病的復(fù)發(fā)性和長(zhǎng)期治療中的存活率高達(dá)80%。伊布替尼對(duì)慢性淋巴細(xì)胞白血病/小淋巴細(xì)胞淋巴瘤、套細(xì)胞淋巴瘤和華氏巨球蛋白血癥有很好的療效。對(duì)其他類型的淋巴瘤也有很好的治療效果。
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伊布替尼是一種高效、高選擇性的小分子BTK抑制劑，主要結(jié)合BTK活性點(diǎn)Cys-481，抑制Tyr-23本身的磷酸化，使BTK不能完全激活，影響其功能的正常進(jìn)行。BTKMCL中高表達(dá)，伊布替尼主要通過(guò)抑制BTK活性來(lái)減少抗凋亡蛋白BCL-2.BCL-xl.MCL-l的表達(dá)，共同誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。研究表明，該藥物可增加MCL患者外周血CD19+.CD5+，減少Ki-67.PERK.CD38.CXCR4的數(shù)量，減少PBTK.PPLCR2.PATK和細(xì)胞因子ni-10.CCL3.CCL4.TNF的分泌，抑制趨化因子CXCIJ2.CXCL3的粘附和遷移。
伊布替尼在口服藥物1~2小時(shí)內(nèi)達(dá)到最大血液濃度。應(yīng)適當(dāng)減少伊布替尼的劑量。伊布替尼的消除半衰期為4~6小時(shí)，幾乎不受年齡、性別等因素的影響。伊布替尼代謝后主要通過(guò)糞便排出，腎臟清除不明顯。在體外試驗(yàn)中，與人類血漿蛋白的可逆結(jié)合率約為97%。伊布替尼的藥物濃度取決于劑量和時(shí)間。它在血漿中短暫存在后迅速去除，限制了脫靶后的效應(yīng)時(shí)間。此外，伊布替尼主要代謝肝細(xì)胞色素酶P450（CYP3A和微量CYP2D6）。當(dāng)與CYP3A抑制劑合用時(shí)，暴露量將顯著增加，應(yīng)避免聯(lián)合使用。如果必須同時(shí)使用兩種藥物，
伊布替尼能有效治療各種B細(xì)胞NHL，尤其是MCL患者。最常見的不良反應(yīng)是腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振、肌痛、咳嗽、水腫等一級(jí)/二級(jí)不良反應(yīng)，多為自限性。三級(jí)/四級(jí)不良反應(yīng)罕見，與劑量無(wú)關(guān)，無(wú)毒性積累。
Advani首次在MCL患者中進(jìn)行了伊布替尼臨床試驗(yàn)，包括MCL、彌漫性B細(xì)胞淋巴瘤(DLBLC)、濾泡性淋巴瘤(FL)、邊緣淋巴瘤(MZL)、慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL/SLL)和Waldenstrom巨球蛋白血癥(WM)。
根據(jù)一期試驗(yàn)數(shù)據(jù)，美國(guó)MD安德森癌癥中心進(jìn)行的兩期臨床試驗(yàn)包括111例復(fù)發(fā)/難治性MCL患者，并給予伊布替尼單藥治療。結(jié)果表明，中位隨訪15.3個(gè)月，ORR為68%，PFS時(shí)間為13.9個(gè)月。隨著治療時(shí)間的延長(zhǎng)，ORR增加。療效與硼替佐米治療和高危因素?zé)o關(guān)。該病的進(jìn)展主要與伊布替尼中斷有關(guān)，主要有腹瀉、疲勞、惡心等不良反應(yīng)。研究表明，伊布替尼不僅具有良好的耐受性，而且具有較高的難治/復(fù)發(fā)性MCLOR�？傊�，伊布替尼單藥治療難治/復(fù)發(fā)性MCL患者療效持久，不良反應(yīng)輕微。根據(jù)上述研究結(jié)果，F(xiàn)DA批準(zhǔn)伊布替尼作為2013年11月至少一次化療的突破性藥物。
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