印度他達拉非藥效長達36小時,這種藥性對身體健康影響大嗎?注意3點
隨著人口老齡化形勢不斷嚴峻,中老年男性健康問題日益受到社會關注。勃起功能障礙(ED)作為中老年最常見的健康問題之一,受人口老齡化、亞健康狀態(tài)和慢性病的影響,近年來發(fā)病率不斷增高。而隨著疾病的患病群體越來越廣,大家對疾病的治療需求也在不斷提升。在臨床上,勃起功能障礙的主要治療方式為藥物治療,印度他達拉非是最常用的藥物之一,由于藥物的分子結構具有一定的特點,所以作為一種PDE5抑制劑,印度他達拉非對比其他同類藥物,具有劑量小、半衰期久、藥效長和不良反應輕等特點。印度專業(yè)代購微信號:44129847
先來簡單了解下印度他達拉非的動力學和代謝學特點
在印度他達拉非的上述藥物特點中,特別是藥效時長問題,一直是大家比較關注的一個話題。對比同類藥物西地那非、伐地那非,印度他達拉非被認為是一種長效PDE5抑制劑。藥物動力學研究發(fā)現(xiàn),印度他達拉非口服吸收入血后,血液中維持有效血藥濃度的時長較久,血藥濃度從最高濃度下降到一半(半衰期)所需要的時間約17.5小時,總的藥效窗口期長達36小時。而同類藥物西地那非和伐地那非,其藥物半衰期分別為3.7和3.9個小時左右,遠小于印度他達拉非的半衰期和藥效時長。
但是值得注意的是,雖然印度他達拉非的分子結構具有一定的特點,藥物動力學對比同類藥具有優(yōu)勢,但藥物的代謝學研究顯示,他達拉非在生物體內的吸收速度比較慢,代謝時長比較久,這也是印度他達拉非藥效能夠維持有效時長的原因之一。研究顯示印度他達拉非吸收入血之后,血液中的藥物濃度達到峰值的時間約為2個小時,此時的藥物峰值濃度大約為378ng/ml左右,經(jīng)過大約17.5個小時后,藥物的峰值濃度還能維持在190ng/ml左右。印度專業(yè)代購微信號:44129847

再來看看,藥物代謝、藥效時間和健康的關聯(lián)
印度他達拉非的上述代謝特征和機體的健康關聯(lián)密切。因為藥物作為人體外來的化合物,口服吸收入血之后,是需要經(jīng)過代謝和排泄“離開”人體的,而“離開”人體的時間、快慢和長短,都會對人體的生理造成一定影響。特別是勃起功能障礙的患病群體主要以中老年男性為主,而中老年男性由于年齡導致器官的生理功能,都會存在一定程度的退化,從而導致代謝能力和吸收能力的減退。也就是說,在相同劑量條件下,藥物的血藥濃度、血藥半衰期和藥效時長,對中老年男性機體生理產(chǎn)生的影響,比一般成年/青年男性更明顯,因此中老年男性使用印度他達拉非,更需要關注藥效時長背后的健康問題。
那么現(xiàn)在關鍵問題來了,印度他達拉非藥效這么久,對身體健康影響是好是壞呢? 首先,大家要知道,印度他達拉非藥效長達36小時,這和剛才說到的印度他達拉非的半衰期有關,簡單來說,半衰期就是藥物吸收入血后,血液中藥物濃度從最高降低到一半所需要的時間,這個時間如果久說明藥物的半衰期久,也說明藥物代謝吸收比較慢,在身體內停留的時間比較久,因此一般半衰期長的藥物,藥效維持時間就比較長。印度專業(yè)代購微信號:44129847
相反,如果一個藥物口服吸收入血之后,血液中藥物的濃度從最高下降到一半很快,這就說明身體對藥物的吸收代謝很快,藥物半衰期短,也說明藥物在身體內停留的時間比較短,所以藥效比較短。而藥代動力學研究顯示印度他達拉非,半衰期就比較久長達17.5小時,一般藥物半衰期都在6個小時左右,所以說明身體對印度他達拉非的代謝吸收是比較慢的。
藥效半衰期長、代謝慢、藥效長,3個方面需要注意
綜上,可以發(fā)現(xiàn)印度他達拉非屬于代謝較為緩慢的藥物。既然代謝吸收比較慢,那么就有3個值得注意的地方:
第一:不建議半衰期內重復給藥。由于印度他達拉非半衰期久,因此藥物吸收入血后,會有效血藥濃度維持的時間較長,因此藥物有效成分在血液內會停留較久的時間,這種情況下,血液內藥物的濃度從峰值濃度之后,是逐漸下降的,直到血藥濃度下降到峰值濃度的一半時,藥物的半衰期才完成,而在這個過程中,不管是峰值濃度,還是峰值濃度之后的有效血藥濃度,本質上都屬于安全濃度,身體才可以適應耐受。因此,在半衰期之內,應避免重復給藥,如果重復給藥將造成藥物濃度蓄積,由于藥物本身代謝吸收慢,藥物濃度蓄積后超過最大安全濃度,將會對肝腎造成影響。印度專業(yè)代購微信號:44129847
第二:對于特殊人群需要從低劑量開始服用。藥代動力學中,特殊人群一般指的是肝腎功能有異常的人、以及65歲以上中老年男性。那么對于這類特殊人群而言,藥效長、半衰期久的藥物,諸如印度他達拉非,如果用藥不當,就有可能使藥物在體內造成血藥濃度蓄積。為什么,因為本身藥物的代謝都是在肝腎中進行的,而肝腎功能有問題的,或者中老年男性器官功能出現(xiàn)一定程度的衰退,都會加重藥物蓄積風險,這個時候藥物半衰期久,更加提升了血藥濃度蓄積風險。因此,在服用劑量上,推薦中老年男性優(yōu)先從5mg低劑量開始服用,避免藥物代謝久,造成吸收程度增加,從而導致血藥濃度蓄積,加大肝腎代負荷。
第三:有可能增加不良反應的持續(xù)時間。上面說到了,印度他達拉非屬于PDE5抑制劑(5型磷酸二酯酶這種藥),其作用原理是通過以PDE5為靶標分子產(chǎn)生抑制作用來達到的,而這種藥理特性也說明了,印度他達拉非會對其他PDE5亞型造成同樣的抑制作用,從而對身體組織產(chǎn)生一定的不良反應。因此在個體患者用藥的過程中,如果印度他達拉非的確對某個機體存在不良反應,那么由于藥物藥效長、半衰期久,藥物在血液中停留的時間久,那么不良反應持續(xù)的時間可能也會相應更久,當然這種不良反應可能是一過性,但仍然需要注意或者規(guī)避。印度專業(yè)代購微信號:44129847

用藥過程:遵醫(yī)囑、遵守正確的給藥劑量和給藥頻率
總的來說,藥物和人體的關系是比較復雜的。由于藥物作為外來化合物,能夠產(chǎn)生治療作用,其在體內需要經(jīng)過吸收、代謝、分布和排泄等過程,而這些過程的不同差異直接決定了藥物的藥效特性。印度他達拉非作為一種長效PDE5抑制劑,由于藥效半衰期長、代謝慢、藥效長,因此要注意這種藥理特性和ED患者背后的健康關系,特別是對于中老年男性患者。也就是說,印度他達拉非的藥效時間長、半衰期久,客觀上說明了藥物的藥代動力學具有一定的優(yōu)勢,而在安全方面,仍需該合理、科學的看到藥物的另一方面。所以,大家在用藥過程中,一定要遵醫(yī)囑、遵守正確的給藥劑量和給藥頻率,做好安全注意事項,把用藥的健康風險降到最低。
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